Медрол относится к группе синтетических глюкокортикостероидов. ГКС проникают через мембрану клеток, образуя комплексы с рецепторным аппаратом цитоплазмы. Образованные комплексы проникают в ядро клетки, где связываются с хроматином ДНК. В результате происходит транскрипция матричной РНК и дальнейший синтез ферментов, чем и объясняется системное действие Медрола. Метилпреднизолон оказывает своё действие на иммунный ответ и степень выраженности воспалительного процесса, а также на все виды обмена веществ в организме, сердечно-сосудистую систему, ЦНС и скелетную мускулатуру.
Основные показания к применению Медрола обусловлены его противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием. Благодаря этим свойствам достигается снижение иммунокомпетентных клеток в воспалительном очаге, происходит стабилизация мембран лизосом, ингибируется клеточный фагоцитоз, снижается вазодилатация и синтез простогландинов в очаге воспаления.
По своему противовоспалительному эффекту метилпреднизолона ацетат в дозе 4.4 мг эквивалентен 5 мг преднизолона и 20 мг гидрокортизона.
Медрол оказывает влияние на катаболический обмен белков. Образующиеся при этом аминокислоты в печени подвергаются расщеплению с образованием глюкозы и гликогена. За счет этого происходит снижение содержания глюкозы в периферических тканях, что может привести к гипогликемическому состоянию, особенно у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Медрол обладает липолитическими свойствами, что особенно заметно в области конечностей. Липогенетическое влияние наиболее выражено в области шеи, грудной клетки и головы. Это приводит к перераспределению жировой ткани в организме.
Поскольку Медрол в большей степени влияет на активность ферментов, свой максимальный эффект препарат оказывает уже после снижения пиковой концентрации активного вещества в плазме крови.
Всасывание Медрола происходит в тонком кишечнике. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии с транскортином и альбуминами.
Продукты метаболизма, который осуществляется в печени, выводятся из организма с мочой в виде сульфатов, глюкуронидов и неконъюгированных комплексов. Конъюгация осуществляется в печени и незначительно в почках.
Показания к применению:
Эндокринная патология: врожденная гиперплазия надпочечников; первичная, вторичная недостаточность коры надпочечников; гиперкальциемия при онкологической патологии; негнойный тиреоидит.
Ревматологическая патология: для купирования острого процесса при псориатическом артрите, ревматоидном артрите (в том числе и ювенильном), остром и подостром бурсите, анкилозирующем спондилоартрите, остром артрите подагрического генеза, остром неспецифическом тендоситовиите, посттравматическом остеоартрозе и эпикондилите.
Коллагенозы: в качестве поддерживающего лечения при системной красной волчанке, полимиозите, остром ревмокардите, гигантоклеточном артрите и ревматической полимиалгии.
Аллергические реакции: для купирования тяжелых состояний, когда стандартная терапия оказалась малоэффективной (круглогодичный или сезонный аллергический ринит, бронхиальная астма, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, атопический и контактный дерматит).
Кожные проявления: буллёзный герпетиформный дерматит, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая мультиформная эритема), эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, себорейный дерматит и грибовидный микоз.
Заболевания органов зрения: краевые аллергические язвы роговицы, герпетические поражения глаз, неспецифическое воспаление переднего глазного сегмента, хориоидит, диффузный задний увеит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, ирит, иридоциклит, неврит зрительного нерва.
Патология дыхательной системы: синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, бериллиоз, диссеминированная форма лёгочного туберкулёза (сочетая с адекватной противотуберкулёзной терапией), аспирационный пневмонит.
Онкологическая патология: при лимфомах и лейкозах у взрослых (в составе паллиативной или комплексной терапии), при тяжелом остром лейкозе у детей.
Патология системы кроветворения: вторичная тромбоцитопения взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения.
Патология желудочно-кишечного тракта: критические состояния при неспецифическом язвенном колите, регионарном энтерите.
Патология нервной системы: отёк мозга вследствие прогрессирования опухолевого процесса, обострение рассеянного склероза.
Индукция диуреза или устранение протеинурии при тяжелом отёчном синдроме без уремии.
Трихинеллёз, сопровождающийся поражением миокарда и нервной системы.
Трансплантация органов и тканей.
Способ применения:
Начальная доза Медрола зависит от характера заболевания и может составлять 4-48 мг/сутки. Более высокие дозы необходимы при отёке мозга (500-1000мг/сутки), рассеянном склерозе (200 мг/сутки), трансплантации органов и тканей (до 7 мг/кг/сутки).
Если в процессе терапии Медролом достигнут достаточный лечебный эффект, пациенту подбирается индивидуальная дозировка. Минимальная эффективная доза должна быть получена путём постепенного равномерного снижения количества принимаемого препарата через равные интервалы времени. Режим дозирования должен находиться под постоянным контролем. Коррекция принимаемой дозы может потребоваться в случае изменения клинического состояния, при воздействии на пациента стрессовых факторов, в результате индивидуальной реакции на лекарственное средство. Повышение или снижение дозы препарата должно быть постепенным и временным.
Детская дозировка Медрола рассчитывается в пересчете на преднизолон (4 мг метилпреднизолона = 5 мг преднизолона).
Альтернирующая терапия – режим приёма, при котором увеличенная вдвое дозировка назначается в утренние часы через день. Целью данной схемы является достижение удовлетворительного клинического эффекта и сведение к минимуму проявления возможных побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста в детском возрасте, синдром отмены).
Побочные действия:
Со стороны опорно-двигательной системы: патологические переломы, мышечная слабость, остеопороз, стероидная миопатия, компрессионные переломы и асептический некроз позвонков, склонность к повреждению сухожильного аппарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочные кровотечения, осложненная прободением пептическая язва желудка, эзофагит, панкреатит, перфорация кишечной стенки, повышение активности печеночных ферментов (чаще незначительное).
Со стороны системы иммунитета: активизация латентных инфекций и инфекций, вызванных условно-патогенной микрофлорой; нечеткая клиническая картина различных инфекционных процессов; реакции гиперчувствительности; ложные результаты при проведении кожных аллергических проб.
Водно-элктролитные нарушения: задержка натрия, сердечная недостаточность у людей со склонностью к застойным явлениям и у пациентов с артериальной гипертензией, гипокалиемический алкалоз и потеря калия.
Метаболические изменения: отрицательный азотистый баланс, обусловленный распадом белков.
Эндокринная патология: угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения менструального цикла по типу олигоменореи и аменореи, синдром Кушинга, снижение углеводной толерантности, активизация латентно протекающего сахарного диабета, повышение потребности в инсулине у больных инсулинзависимыми формами сахарного диабета, замедление роста у детей.
Патология органов зрения: повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта.
Неврологическая патология: псевдоопухоль мозга, повышение внутричерепного давления, судороги, бессонница, эйфория, резкие перепады настроения, депрессия, изменения личности, ярко выраженные психотические реакции.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к метилпреднизолону и вспомогательным компонентам препарата в анамнезе, системные грибковые инфекции любой локализации.
Беременность:
Используется только по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При совместном использовании Медрола и циклоспорина возрастает частота побочных реакций, характерных для данных препаратов (часто развивается судорожный синдром).
Препараты, индуцирующие микросомальные печеночные ферменты (фенитаин, рифампицин, фенобарбитал), снижают концентрацию Медрола, что может потребовать увеличения дозировки последнего.
При одновременном приёме Медрола и нестероидных противовоспалительных средств (аспирин, парацетамол, анальгин) возрастает риск интоксикации салицилатами при отмене метилпреднизолона.
В случае назначения Медрола лицам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо строго контролировать показатели свёртывающей системы крови, так как в этом случае возможна склонность как к гиперкоагуляции, так и к гипокоагуляции.
Передозировка:
В клинической практике острые случаи передозировки Медрола не описаны. Назначение препарата в больших дозировках в течение длительного времени может привести к развитию побочных эффектов. Медрол выводится из организма с помощью гемодиализа.
Форма выпуска:
Таблетки по 4, 16 и 32 мг № 30, 50 и 20 соответственно.
Условия хранения:
Температура хранения не выше 25 градусов Цельсия.
Синонимы:
Метипред, Преднол, Депо-Медрол, Метилпреднизолон, Солу-Медрол, Урбазон, Урбазон депо.
Состав:
Действующее вещество – метилпреднизолон.
Прочие компоненты – сахароза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, стеарат кальция, минеральное масло.
Дополнительно:
Если через определенный промежуток времени необходимый терапевтический эффект не достигнут, препарат необходимо отменить и назначить пациенту другой вид лечения. Отменять приём Медрола после его продолжительного употребления следует постепенно, равномерно снижая суточную дозу.
Во время стрессовых ситуаций следует временно повысить дозу принимаемого препарата.
При лечении Медролом снижается резистентность к инфекционным заболеваниям, могут возникнуть тяжелые генерализованные инфекции, вызванные условно-патогенной микрофлорой.
Больным, получающим Медрол, нельзя проводить вакцинацию с использованием живых и ослабленных вакцин.
При длительном продолжительном приёме Медрола в больших дозировках может развиться остеопороз, поэтому рекомендован приём препаратов кальция и витамина Д3.
У пациентов, длительное время принимающих Медрол, может развиться саркома Капоши. После прекращения приёма метилпреднизолона наступает фаза ремиссии и стабилизация состояния.
Отзыв о Медрол